Ergoloid mesylate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ergoloid mesylate

Loại thuốc

Hỗn hợp tác nhân trên thần kinh trung ương. 

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên uống 1 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Nồng độ tối đa trong huyết tương của các thành phần của hỗn hợp các mesylat ergoloid là khoảng 0,04 mcg/l. Việc phân tích nồng độ của các chất chuyển hóa chính của từng thành phần chỉ ra rằng tất cả các ergoloid mesylate đều được chuyển hóa nhanh chóng sau khi hấp thu.

Ergoloid mesylate dường như có độ hấp thụ rất thấp, chỉ 25%. Từ sự hấp thu này qua đường tiêu hóa, khoảng 50% liều hấp thu được thải trừ qua quá trình chuyển hóa lần đầu. Sau khi hấp thu, nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau 3 - 4 giờ và sinh khả dụng qua đường uống là rất thấp. Uống mesylat ergoloid đồng thời với thức ăn không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu nhưng nó làm giảm tỷ lệ hấp thu.

Phân bố

Thể tích phân phối khoảng 2 L/kg.

Ergoloid mesylate thể có tỷ lệ liên kết với protein huyết tương rất lớn, chiếm 81% liều dùng.

Chuyển hóa

Hầu hết quá trình chuyển hóa của ergoloid mesylate là ở gan và nó được thực hiện rất nhanh sau khi hấp thu. Sau khi thực hiện thử nghiệm in vitro, các chất chuyển hóa chính được xác định là hydroxy-dihydroergocornine, hydroxy-dihydroergocryptine và hydroxy-dihydroergocristine. Tất cả các biến đổi chuyển hóa dường như liên quan đến hoạt động của cytochrome CYP3A4.

Thải trừ

Hỗn hợp ergoloid mesylate được thải trừ chủ yếu qua mật và phân. Tỷ lệ giữa liều thải trừ qua nước tiểu sau khi tiêm tĩnh mạch và uống lần lượt là 8,4% và 2%. Bài tiết qua nước tiểu của thuốc ở dạng không thay đổi là rất nhỏ và bài tiết qua mật chủ yếu được thể hiện bởi các chất chuyển hóa ergot dưới dạng các hợp chất liên hợp.

Dược lực học:

Cơ chế hoạt động của ergoloid mesylate chưa được thiết lập hoàn toàn nhưng người ta cho rằng nó làm tăng cả lưu lượng máu và chuyển hóa não. Một số nghiên cứu đã cho thấy có sự cải thiện đáng kể về sự tỉnh táo và trí nhớ, cũng như giảm sự nhầm lẫn trong khi một số lợi ích khác lại không có tác dụng. 

Hoạt động của ergoloid mesylate tạo ra một van điều tiết trong các xung động từ trung tâm vận mạch làm giảm trương lực mạch làm chậm nhịp tim, ngăn ngừa nhịp tim nhanh bù trừ.